肌苷單磷酸脫氫酶 (IMPDH ) (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-單磷酸 (IMP) 轉化為黃苷 5'-單磷酸 (XMP),這是鳥苷生物合成和鳥嘌呤庫的關鍵步驟核苷酸。
在人類中,IMPDH 是多種治療應用(癌癥、免疫性疾病......)的經(jīng)過驗證的靶點。多種IMPDH抑制劑,包括重磅藥物(例如CellCept ®),已顯示出其臨床功效。除了核苷(或 NAD)類似物外,新的化學實體(NCE)已被確定為有效的 IMPDH 抑制劑,目前正在研究中。
已知哺乳動物和細菌 IMPDH 具有顯著不同的動力學特性和抑制劑敏感性(1, 2)。
NOVOCIB提供兩種重組 IMPDH 酶:人類 IMPDH,II 型和金黃色葡萄球菌IMPDH。這兩種酶是選擇物種特異性 IMPDH 抑制劑的有用工具。